fa اثرات مشتقات جدید دی هیدروپیرودینی روی عضله صاف ایلئوم موش صحرایی در محیط In Vitro عمومى General تحقيقي Original Articles ترکیبات مختلفی تحت عنوان مسدود کننده های کانال کلسیمی شناسایی شده اند. قوی ترین گروه این ترکیبات، مشتقات 1 و 4 دی هیدروپیریدین می باشند که معروفت ترین آنها نیفیدپین است. رابطه ساختمان و اثرات این دسته از ترکیبات، به طور گسترده ای مورد بررسی قرار گرفته است. ما در این مطالعه، به بررسی توانایی مشتقات جدید دی هیدروپیریدین در مهار کانال کلسیمی نوع L در مقایسه با نیفیدپین، روی عضله صاف ایلئوم موش صحرایی پرداختیم. در این ترکیبات در موقعیت 4 حلقه پیردین به جای گروه 2- نیتروفنیل، 1- متیل - 2 متیل سولفوتیل یا متیل تیو - 5 ایمدازول قرار گرفته است. آزمایش ها روی موش صحرایی نژاد ویستار ( با وزن 250 تا 350 گرم) انجام شد. در این بررسی ما قطعات 2 سانتی متری ایلئوم را به داخل لوله مرکزی حمام بافت که حاوی 10 سی سی محلول کربس اکسیژن دار شده با دمای 37 درجه سانتی گراد بود منتقل کردیم و انقباضات آن را با ترانسدیوسرایزوتونیک به وسیله دستگاه فیزیوگراف ثبت نموده ایم. با اضافه کردن 1.1 سی سی محلول کلرو پتاسیم 800 میلی مولار به محلول کربس حمام بافت، حداکثر انقباض در عضله صاف روده ایجاد می شد. سپس آنقدر نیفیدپین و یا ترکیبات مورد بررسی به محیط اضافه کردیم تا 50 درصد انقباض ایجاد گردد (IC50). آنگاه قدرت اثر ترکیبات مورد بررسی را با نیفیدپین مقایسه نمودیم. مقایسه نتایج به دست آمده نشان داد که استرهای قرینه با افزایش طول زنجیره استری، قدرت اثر آنها کاهش می یابد و در استرهای ناقرینه، با افزایش طول زنجیره استری در یک طرف، قدرت ترکیبات مربوطه افزایش پیدا می کند Structurally diverse groups of compounds are known to be effective as Calcium antagonists. The most potent class of antagonists comprises derivatives of 1, 4 Dihydropyridine of which the most widely known agent is Nifedipine. This class of compounds has been subject of many structure-activity relationship studies. In this research we evaluated the Calcium channel antagonists activity of various diester analogues of Nifedipine on rat ileal smooth muscle. In these analogues, the Orthophenyl group at position 4 is replaced by 1 Methyl-2-Meythlusulfonyl or Methylthio-5 Imidazolyl. Wistar rats (180-250 g) were killed by a blow to the head. The intestine was removed above the ileocecal junction and longitudinal smooth muscle segments of 2 cm length were maintained at 37°C in a 10 ml jacket organ bath containing oxygenated intestinal Krbps solution. The contraction were recorded with a forced displacement transducer connected to a physiograph. The contraction was elicited with 80 mmol kcl. Test compounds were cumulatively added to produce 50% relaxation of contracted ileal smooth muscle (IC50) that was determined from the concentration response trace recorded by physiograph. The comparison of activities of symmetrical esters indicates that increasing the length of methylen chain in C3 and C5 esters substituent decreased the activity and comparison of activities of a symmetrical ester, compound indicate when at C3 was a small substituent, increasing the length of methylen chain increase activity. دی هیدروپیردین, نیفیدپین, آنتاگونیست های کانال کلسیمی Calcium channel antagonist, Nifedipine, Dihydropyridine 5 13 http://goums.ac.ir/journal/browse.php?a_code=A-10-1-144&slc_lang=fa&sid=1 H.Sepehry (M.Sc) حمید سپهری 5900319475328460048868 5900319475328460048868 Yes M.Rezvanupour (Ph .D) مظفر رضوانی پور 5900319475328460048869 5900319475328460048869 No